研究进展：双环[1.1.1]戊烷-生物电子等排体 | Nature Chemistry
近日，美国 德克萨斯大学西南医学中心Yangyang Yang, Jet Tsien，秦天Tian Qin等，马里兰大学（University of Maryland）Osvaldo Gutierrez等，在Nature Chemistry上发文，报道了一种可编程的双功能化策略，实现了双环[1.1.1]戊烷BCP双硼酸盐的后期有序官能化，为探索具有多取代BCP候选药物的结构-活性关系SARS提供了机会。
利用了BCP双硼酸酯所表现出的固有化学选择性，实现了桥头(C3)-硼酸酯Bpin的高选择性活化和功能化，同时C2-BPIN保持完整，并为随后的衍生化做好准备。双环[1.1.1]戊烷BCP桥头(C3)和桥(C2)位置的这些选择性转化，获得以前未有化学空间的C1,C2-二取代和C1,C2,C3-三取代的双环[1.1.1]戊烷BBCP。
Programmable late-stage functionalization of bridge-substituted bicyclo[1.1.1]pentane bis-boronates.
桥头/桥取代的双环[1.1.1]戊烷双硼酸酯的后期官能化
图2:双环[1.1.1]戊烷BCP双硼酸盐的初步化学选择性和理论解释。
图3:双环[1.1.1]戊烷BCP双硼酸盐的范围和合成。
图4:结构不同的双环[1.1.1]戊烷BCP化合物合成。
图5:取代双环[1.1.1]戊烷BCP和芳烃之间主惯性矩principal moments of inertia，PMI。
文献链接
Yang, Y., Tsien, J., Dykstra, R. et al. Programmable late-stage functionalization of bridge-substituted bicyclo[1.1.1]pentane bis-boronates. Nat. Chem. (2023).
https://doi.org/10.1038/s41557-023-01342-7
https://www.nature.com/articles/s41557-023-01342-7
本文译自Nature。
来源：今日新材料
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